可卡因既是一种兴奋剂也是一种毒品；它会影响大脑中与愉快传递有关的神经元，这些神经元利用神经递质多巴胺来传递愉悦感。
在正常情况下，多巴胺发挥完作用后会被突触前膜上的转运蛋白从突触间隙回收。吸食可卡因后，可卡因会使转运蛋白失去回收多巴胺的功能，于是多巴胺就留在突触间隙持续发挥作用，这样，导致突触后膜上多巴胺受体减少。当可卡因药效失去后，由于多巴胺受体减少，机体正常的神经活动受到影响，服药者就必须服用可卡因来维持这些神经元的活动，于是形成恶性循环，毒瘾难戒。
可卡因上瘾机制示意图此外，可卡因能干扰交感神经的作用，导致心脏功能异常，还会抑制免疫系统的功能；吸食可卡因者可产生心理依赖性，长期吸食易产生触幻觉与溴幻觉，最典型的是有虫行蚁走感，奇痒难忍，造成严重的抓伤甚至断肢自残、情绪不稳定，容易引发暴力或攻击行为；长期大剂量使用可卡因后突然停药，可出现_抑郁、焦虑、失望、疲惫、失眠、厌食等症状。